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Metabolismo de la meperidina


Metabolismo de la meperidina
Metabolismo de la meperidina
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La meperidina se hidroliza rápidamente en el hígado a ácido meperidínico y también se desmetila a normeperidina (que tiene la mitad de la actividad analgésica de la meperidina, pero una vida media de eliminación de 8-12 horas), pudiendo acumularse así si la administración es regular o en caso de insuficiencia renal. La normeperidina es tóxica y tiene efectos alucinógenos y convulsionantes.

Los efectos tóxicos mediados por los metabolitos no pueden ser contrarrestados con antagonistas de los receptores opiáceos como la naloxona o la naltrexona, y se deben probablemente a la actividad anticolinérgica de la normeperidina. Esta actividad puede deberse a su similitud estructural con la atropina, aunque su farmacología no se ha explorado a fondo.

La neurotoxicidad de los metabolitos de la meperidina es una característica única de esta sustancia en comparación con otros opioides. Estos metabolitos son conjugados con ácido glucurónico y se excretan en la orina.