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Efectos de la meperidina

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La eficacia de la meperidina como analgésico se descubrió casi por accidente, ya que fue sintetizada en 1939 como un agente antimuscarínico. Tiene similitudes estructurales con la atropina y otros alcaloides tropanos, y puede tener algunos de sus efectos (y también sus efectos secundarios). El efecto analgésico de la meperidina sigue el mismo mecanismo que la morfina, actuando como un agonista en los receptores μ-opioides. Además de sus fuertes efectos opioidérgicos y anticolinérgicos, tiene actividad anestésica local relacionada con sus interacciones con los canales iónicos de sodio.


La aparente eficacia in vitro de la meperidina como agente "antiespasmódico" se debe a su efecto anestésico local. Pero, al contrario de la creencia popular, no tiene efectos antiespasmódicos in vivo.

La meperidina también tiene efectos estimulantes mediados por su inhibición del transportador de dopamina (DAT) y de noradrenalina (NAT). Debido a su acción inhibidora del transportador de dopamina, la meperidina sustituye a la cocaína en animales entrenados para discriminar la cocaína a partir de solución salina.

Varios análogos de meperidina sintetizados son potentes inhibidores de la recaptación de los neurotransmisores dopamina y norepinefrina. También se ha asociado con casos de síndrome de serotonina, lo que sugiere cierta interacción con las neuronas serotoninérgicas, aunque la relación no se ha demostrado definitivamente.

La meperidina es más soluble en lípidos que la morfina, lo que resulta en un inicio de acción más rápido. La duración de su efecto clínico es de 120-150 minutos, aunque a menudo se administra en intervalos de 4-6 horas.

La meperidina ha demostrado ser menos eficaz que la morfina, la diamorfina, o la hidromorfona, en el alivio del dolor severo, o el dolor asociado con movimiento o tos.

Al igual que otros opiáceos, la meperidina tiene el potencial de causar dependencia física o adicción. De hecho, puede ser más adictiva que otros opioides, debido a su excepcionalmente rápido inicio de acción, y a su actividad adicional como inhibidor de los transportadores monoamino, lo que da lugar a efectos estimulantes similares a los de la cocaína, además de sus típicos efectos opiáceos.

En comparación con la oxicodona, la hidromorfona, y el placebo, la meperidina fue asociada consistentemente con más euforia, dificultad para concentrarse, confusión, y problemas de rendimiento cognitivo y psicomotor, cuando se administró a voluntarios sanos.

EFECTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS


Además de los efectos adversos comunes a todos los opioides, tales como estreñimiento, sequedad de boca, mareo, temblores, espasmos musculares, y náuseas, la administración repetida de meperidina puede producir efectos neurotóxicos.

Los efectos secundarios graves, únicos para la meperidina entre los opioides, son síndrome serotoninérgico, convulsiones, delirio, disforia y temblores. Estos efectos secundarios se deben en su totalidad o principalmente a la acción de su metabolito, la norpetidina.

Lo ideal sería que no se administrara por vía intravenosa, ya que esa ruta provoca un grave riesgo de desencadenar liberación de histamina.